Varios grupos aborígenes habitaban el territorio santiagueño cuando los conquistadores españoles aún no habían llegado a América. Estos pueblos, probablemente de una misma raíz étnica, recibieron diferentes nombres: sanavirones, juríes-tonocotés, lules, vilelas y abipones-guaycurúes.
A los sanavirones los podemos ubicar en la depresión de la laguna de Mar Chiquita, actualmente Córdoba. Por el norte llegaban hasta el río Salado, donde comenzaba el territorio de los tonocotés.
La convivencia que desarrollaron los comechingones y los sanavirones les permitió frenar exitosamente los embates del imperio incaico, pero no la conquista europea.
Estos numerosos grupos aborígenes que habitaban la región fueron reducidos y enviados al centro minero de Potosí como arrieros o trabajadores de las minas, situación que provocó el estancamiento de su actividad económica. Se habían dedicado fundamentalmente a los cultivos y a la tejeduría.
La provincia de Santiago del Estero es típicamente mediterránea, con una vasta planicie cruzada por los ríos Dulce y Salado.
Santiago del Estero es la más antigua de las ciudades argentinas. Primero fue Juan Núñez del Prado quien fundó la ciudad de Barco en 1550 cerca del río Lules, pero ésta fue trasladada y refundada en 1551 y 1552 hasta que Francisco de Aguirre se apoderó de ella, la trasladó por tercera vez y fundó la ciudad de Santiago del Estero del Nuevo Maestrazgo, a las orillas del Río Dulce, en 1553. La capital, llamada “Madre de Ciudades”, fue desde donde partieron corrientes colonizadoras que fundaron muchas otras ciudades, algunas de las cuales son hoy capitales de provincia.
Recién en 1721, y con la introducción de esclavos africanos, la zona pasó a ser una importante productora de cereales y hortalizas hasta que la colonización de la pampa húmeda con inmigrantes europeos le quitó ese lugar de privilegio.
Las continuas luchas internas en la época de la organización nacional diezmaron su población y deterioraron su economía. Recién hacia 1870 se acabaron los problemas con los indios y, años más tarde, la llegada del ferrocarril terminó por completar la colonización del territorio.
La provincia, que dependía de Tucumán y sólo estaba explorada y habitada en la región de su actual capital, fue una de las primeras en plegarse al movimiento revolucionario de mayo de 1810.
Contribuyó con hombres a la causa de la independencia, lo cual provocó el despoblamiento de su territorio y la consiguiente indefensión ante el ataque de los indios.
En 1814, Posadas dividió la intendencia de Salta en dos provincias y Santiago del Estero pasó a depender de Tucumán.
En 1820, el comandante Juan Felipe Ibarra inició una revolución por la autonomía de Santiago y triunfó. El 1 de mayo de ese año, un Cabildo lo designó gobernador provisorio. Aráoz intentó recuperar Santiago por la fuerza, pero en 1821 fue derrotado por Ibarra, quien se convirtió en defensor de la autonomía provincial hasta el año de su muerte, en 1851.
El 15 de julio de 1856, Santiago dictó su propia Constitución, la cual establecía los límites de su territorio. Dos años después se firmó el tratado de límites con Tucumán. Sin embargo, por la falta de colonización de su territorio, se fue modificando la frontera con la avanzada de los fortines y, hacia 1870, ya se habían incorporado vastas zonas aptas para el pastoreo y la agricultura.
En 1868, un sobrino de Ibarra, el general Antonio Taboada, avanzó los fortines sobre el río Salado y el Dulce, controlando territorio perteneciente a la provincia de Santiago.
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